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中草药单体提取物

斑蝥素, 斑蝥酸钠

斑蝥素, 斑蝥酸钠
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详细描述

斑蝥素, 斑蝥酸钠

 斑蝥
本品为芫青科昆虫南方大斑蝥(大斑芫青) Mylabris phalerata Pallas或黄黑小斑蝥(眼斑芫青) M.cichorii Linnaeus的干燥体。
【性味、归经】辛,热;有大毒。归肝、胃、肾经。
【功效】破血逐瘀消漱,攻毒散结。
【产地分布】主产于河南、广西、安徽、江苏、湖南、贵州等省区。
【药材特征】南方大斑蝥:呈长圆形,长约为15~22毫米,宽5~8毫米。头及口器向下垂,有较大的复眼及触角各一对,触角多已脱落。背部具革质鞘翅 1对,黑色,有3条黄色或棕黄色的横纹;鞘翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2片。胸腹部乌黑色,胸部有足3对。有特殊的臭气。
【化学成分】南方大斑蝥主含斑蝥素(Caantharidin)1~1.2%。此外,尚含脂肪油12%、树脂、蚁酸、色素等。黄黑小斑蝥含斑蝥素 0.97~1.3%。
    【使用注意】本品有剧毒,内服宜慎,应严格掌握剂量,体弱及孕妇忌服。外用可刺激皮肤发红发泡,甚至腐烂,不宜大面积使用。内服过量可引起恶心、呕吐、腹泻、尿血及肾功能损害。

 注意:斑蝥属剧毒药,如果滥用、超量应用、与酒蒜同用、生用(或泡制不当)、外用面积过大、蓄积、肝肾功能不全、冲服会引起中毒,中毒剂量为 0.6g,致死剂量为1.5g;斑蝥素0.14μg能诱发皮肤起泡,10mg可产生严重中毒或致死,给临床应用带来麻烦。人们经过长期的研究和试验,合成 了部分斑蝥素的衍生物或类似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠和羟基斑蝥胺等抗癌药物来替代斑蝥素,实验表明,它们的药理作用相似,但毒性较斑蝥素小得多。

斑蝥酸钠。

其结构式为:

分子式:C10H12O5Na2

.药理

实验表明,斑蝥酸钠可直接进入小鼠腹水肝癌细胞的核及核仁。抑制癌细胞内DNA和RNA含量及 前体的渗入,证明其作用于癌细胞的核酸代谢,继而使癌细胞形态和功能发生变化,杀灭癌细胞。本品可降低肿瘤细胞CANP磷酸二酯酶活性,提高过氧化氢酶活 力。本品尚能刺激骨髓造血系统,升高白细胞。

 

斑蝥素

[化 学 名] 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4,196。

  【物理性质】 本品为斜方形鳞状晶体,难溶于水,易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒

  【药理作用】 CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中,可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌,有一定 疗效。

  【适应症】 主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。

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点击次数:  更新时间:2010-10-22 13:33:18  【打印此页】  【关闭